承認済みアントラサイクリン系薬を1分子の光増感剤へ転用する化学光線療法
- 承認済み抗がん剤の厳選ライブラリーをTD-DFTでスクリーニングし、光物性の良い発色団含有候補を抽出した。
- ミトキサントロン、ピキサントロン、ダウノルビシン、エピルビシンは光照射で活性酸素を生成し、乳がん細胞への細胞毒性が高まった。
- 1分子で化学療法と光線力学療法の両方を担うため、2成分コンジュゲートが不要になる。
💡 ポイント
安全性とPKが既知の化合物から出発するのは賢く、CMCも毒性の説明もすでに揃っている。ただしこれらの発色団の吸収波長は組織透過性が低く、アントラサイクリン由来のROSは心毒性の懸念も増やす。期待する前に、in vivoでの光照射量の許容域を見たい。